Nifedypina jest prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, jak pokazują poziomy w osoczu po podaniu podjęzykowym, doustnym i doodbytniczym. Ze względu na metabolizm przedukładowy biodostępność wynosi około 56% do 77%.
Gdzie jest metabolizm nifedypiny?
Rozmieszczenie: Około 92% do 98% krążącej nifedypiny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie. Wydalanie: wydalany z moczem i kałem w postaci nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2 do 5 godzin.
Jak działa nifedypina w organizmie?
Nifedypina to lek zwany blokerem kanału wapniowego. Jeśli masz wysokie ciśnienie krwi, działa ono poprzez blokowanie przedostawania się wapnia do mięśni w sercu i naczyniach krwionośnych. Mięśnie potrzebują wapnia do skurczu, więc blokowanie wapnia powoduje rozluźnienie komórek mięśniowych.
W czym rozpuszczalna jest nifedypina?
Nifedypina jest rozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol, DMSO i dimetyloformamid (DMF), które należy przedmuchać gazem obojętnym. Rozpuszczalność nifedypiny w etanolu wynosi około 3 mg/ml i około 30 mg/ml w DMSO i DMF. Nifedypina jest słabo rozpuszczalna w buforach wodnych.
Czy nifedypina jest inhibitorem CYP3A4?
Hamowanie CYP3A4
Hamujący wpływ nifedypiny na aktywność CYP3A4 pokazano na Rycinie 1. Nifedypina hamowała aktywność CYP3A4 w zależności od stężeniasposób. Nifedypina silnie hamowała CYP3A4 z wartością IC50 7,8 μM.
