Fizostygmina hamuje acetylocholinesterazę, enzym odpowiedzialny za rozkład zużytej acetylocholiny. Ingerując w metabolizm acetylocholiny, fizostygmina pośrednio stymuluje zarówno receptory nikotynowe, jak i muskarynowe ze względu na wynikowy wzrost dostępnej acetylocholiny w synapsie.
Jak działa fizostygmina?
Fizostygmina jest inhibitorem acetylocholinesterazy, który może wnikać i stymulować ośrodkowy układ nerwowy. Fizostygmina jest stosowana do leczenia jaskry i opóźnionego opróżniania żołądka.
Jaki jest możliwy sposób działania fizostygminy?
Fizostygmina działa zakłócając metabolizm acetylocholiny. Jest odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, enzymu odpowiedzialnego za rozkład acetylocholiny w szczelinie synaptycznej połączenia nerwowo-mięśniowego. Pośrednio stymuluje zarówno nikotynowe, jak i muskarynowe receptory acetylocholiny.
Czy fizostygmina jest agonistą czy antagonistą?
Inhibitor acetylocholiny (-)-fizostygmina działa jako agonista na nikotynowe receptory acetylocholiny w mięśniach i mózgu, wiążąc się z miejscami na alfa-polipeptydzie, które różnią się od tych dla naturalnego przekaźnika acetylocholiny (Schröder i wsp., 1994).
Jakie są skutki fizostygminy?
Najczęstsze działania niepożądane fizostygminy są obwodoweobjawy cholinergiczne (np. wymioty, biegunka, skurcze brzucha, pocenie). Fizostygmina może również powodować drgawki, powikłanie często zgłaszane po podaniu osobom z zatruciem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
