Antagoniści receptora muskarynowego (MRA) działają poprzez konkurencyjne blokowanie odpowiedzi cholinergicznej objawiającej się wiązaniem acetylocholiny (ACh) receptorów muskarynowych na zewnątrzwydzielniczych komórkach gruczołowych, komórkach mięśnia sercowego i komórkach mięśni gładkich.
Jaki jest pożytek z antagonisty muskarynowego?
Leki o działaniu antagonisty muskarynowego są szeroko stosowane w medycynie, w leczeniu niskiego tętna, nadreaktywnego pęcherza moczowego, problemów oddechowych, takich jak astma i POChP oraz problemów neurologicznych, takich jak Choroba Parkinsona i choroba Alzheimera.
Jaki jest efekt terapeutyczny, gdy antagonista wiąże się z receptorem muskarynowym?
antagoniści muskarynowi hamują skurcze przewodu pokarmowego indukowane przez Ach i innych agonistów muskarynowych za pośrednictwem receptorów M3. Są one jednak ogólnie mniej skuteczne w walce ze wzrostem kurczliwości i ruchliwości spowodowanym stymulacją nerwów przywspółczulnych.
Dlaczego antagonistów receptora muskarynowego nie stosuje się w astmie?
W astmie antagoniści muskarynowi byli uważani za mniej skuteczni jako leki rozszerzające oskrzela niż β2-agoniści, ponieważ uważano, że cholinergiczny składnik skurczu oskrzeli być małe w porównaniu z bezpośrednim działaniem zwężającym mediatorów stanu zapalnego lub leukotrienów [4].
Jak działa receptor muskarynowy?
[2] Receptory muskarynowe są zaangażowane wperyst altyka, oddawanie moczu, skurcz oskrzeli i kilka innych reakcji przywspółczulnych. [3] [4] [5] Receptory muskarynowe są rodzajem receptora sprzężonego z białkiem G bramkowanym ligandem, funkcjonującym albo jako symulujące, regulujące białka G (G) lub jako hamujące, regulujące białka G (Gi).